Метадо́н (6-(диметиламино)-4,4-дифенилгептанон-3) — синтетический лекарственный препарат из группы опиоидов, применяемый как анальгетик, а также при лечении наркотической зависимости. Химическая формула: C21H27NO.

Синонимы: амидон (amidone), анадон (anadon), фенадон (phenadone), долофин (dolophine), физептон (physeptone), гептадон (heptadone).

В России метадон входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён).

Применение в медицине

Метадон применяется в ряде стран в заместительной терапии употребления «тяжёлых» наркотиков как заместитель героина («метадоновая программа»). В 2005 году он был включён в Примерный перечень ВОЗ Основных лекарственных средств — раздел 24 «Психотерапевтические лекарственные средства», пункт 24.5 «Лекарственные средства, применяемые в программах лечения зависимости от психотропных веществ» с оговоркой о том, что он должен использоваться только в рамках отработанной программы поддержки.
История

Впервые был синтезирован в 1937 немецкими исследователями Максом Бокмюлем и Густавом Эрхартом с использованием дифенилацетонитрила и диметиламин-2-хлорпропана[1]. Позже синтез изменили на более простой, где использовалась уже дифенилбутансульфокислота. В 1942 был налажен промышленный выпуск препарата амидон, использовавшегося в качестве анальгетика в экспериментальных целях.

Владельцем патента на производство (до его истечения) являлась медицинская компания «Eli Lilly & Co. (англ.)русск.».

Существует миф, что название препарата «дольфин» (другое название метадона) является производным от «Адольф Гитлер». На самом деле название утвердилось в качестве торговой марки уже после Второй мировой войны по инициативе всё той же «Eli Lilly & Co. (англ.)русск.». И вероятнее всего, в его основе латинское слово «dolor» (боль) и французское «fin» (конец)", то есть буквально «болеутолитель»[2].
Клинические эффекты

При терапевтических дозах метадон проявляет анальгезирующее и седативное действие. Он воздействует на ЦНС, сердечно-сосудистую систему и гладкую мускулатуру. Эффект наступает спустя 20—30 минут после перорального приема. Анальгезирующее действие проявляется через 4—6 часов.

Метадон действует от 24 до 72 часов, в зависимости от дозы и индивидуального метаболизма. Толерантность к метадону развивается медленно. Наркотический потенциал и длительность эйфорического эффекта сопоставимы с известными для морфина. Минимальная летальная доза для случайного потребителя — 50 мг.

Побочные эффекты: расслабление, потливость, головокружение, тошнота, рвота.

При передозировке отмечается угнетение дыхания, подавление кровообращения (гипотензия и брадикардия) вплоть до остановки сердечной деятельности, кардиогенный и некардиогенный отёк легких, спазм сфинктера мочевого пузыря, миоглобинурия и острая почечная недостаточность (как следсвие синдрома длительного сдавления), нарушение сознание вплоть до комы.

При передозировке опиоидами используется их антидот - чистый антагонист опиоидных рецепторов - налоксон. Выпускается в ампулах по 1 мл - 0,4 мг. Период полувыведения составляет около 1 часа. Бывает, даже после эффективного лечения налоксоном, через 30 минут - 2 часа пациенты снова впадают в кому с риском для жизни. Поэтому очень часто единственным методом лечения тяжелой передозировки метадоном является ИВЛ до выведение препарата с организма в условиях отделения реанимации.

Симптомы хронического использования: расслабление, подавление дыхания, гипергликемия, повышение температуры и давления, брадикардия, запоры, спазмы желчных протоков. В ряде случаев с ним связывают клинические эффекты, включающие генерализованные боли и бессонницу. В процессе сна возможна остановка сердца. Нередки, при случайных передозировках, коматозные состояния с летальными исходами[3].

Ссылки: